Mechanizm działania tego leku jest następujący: wiąże się on z cyto- chromem P-450 i blokuje hydroksylację. W wyniku tego działania nie dochodzi do przemiany cholesterolu w pregnenolon, następuje blokada syntezy kortyzolu i aldosłeronu oraz zahamowanie przemiany androgenów do estrogenów. .
W czasie leczenia stwierdza się wzrost poziomu 17-hydroksyprogeste- ronu, A4-androstendionu oraz testosteronu. Efekt antyestrogenowy jest bezpośredni przez zahamowanie syntezy estrogenów oraz pośredni – przez wzmożenie syntezy androgenów,
Aminoglutetimid może być stosowany u kobiet w menopauzie, w raku sutka z przerzutami i jako alternatywa usunięcia nadnerczy. Efekty tego leczenia są jednak krótkotrwałe.
Tamoksyien, nafoksydyna i kiomifen. Związki te mają właściwości an- tyestrogenów i jednocześnie niewielkie działanie estrogenowe. Mechanizm ich działania jest całkowicie wyjaśniony. Mają one działanie konkurencyjne wobec wiązania estradiolu z jego receptorem cytoplazmatycz- nym. Kompleks antyestrogen-receptor wnika do jądra komórkowego narządu docelowego, co blokuje działanie właściwego hormonu. W ten sposób stwierdza się zwiększenie stężenia kompleksów antyhormon-recep- tor w jądrze, podczas gdy zawartość receptorów cytoplazmatycznych się zmniejsza. Słabe działanie estrogenowe istnieje dzięki wiązaniu kompleksu receptor-antyestrogen z receptorem jądrowym i następnie dzięki syntezie białka. To prawdopodobnie jest odpowiedzialne za pojawienie się receptorów dla progesteronu w komórkach podczas leczenia tamoksyfe- nem.
Komentarze