Penbutolol, opisany po raz pierwszy przez Hartfeldera i wsp. [451] w 1972 r., okazał się 4-krotnie aktywniejszy (i-adrenolitycznie od propra- nololu zarówno w badaniach przeprowadzonych in vivo, jak i in vitro. U narkotyzowanych psów antagonizuje działanie chronotropowe izopre- naliny na serce 4-krotnie silniej niż propranolol [519], Forma lewoskrętna pcnbutololu na izolowanych przedsionkach świnki morskiej wykazuje antagonizm w stosunku do chronotropowego dodatniego działania izoprena- liny 120 razy silniejszy, niż forma prawoskrętna [519]. Oba izomery w badaniach na rogówce królika wykazały jednakową siłę działania znieczulającego miejscowo. Penbutolol w dawce 100 gg/kg chronił psy przed wystąpieniem komorowych niemiarowości wywołanych adrenaliną [129], U rezerpinowanych szczurów penbutolol wykazał mierną aktywność sympa- tykomimetyczną, większą jednakże od pindololu [518], Penbutolol nie jest kardiowybiórczym LBA, ale jego działanie kurczące receptory (ł2 w oskrzelach świnek morskich, którym podano histaminę, jest znacznie słabsze, niż propranololu [518]. Ostra toksyczność penbutololu, badana na myszach przy podaniu dożylnym, jest mniejsza niż propranololu [519], Penbutolol zmniejsza aktywność reniny w surowicy szczurów w sposób analogiczny do propranololu, ale 3-krotnie silniej niż propranolol zmniejsza aktywność reni- nową surowicy wywołaną podaniem izoprenaliny [519]. Penbutolol hamuje 5-krotnie silniej niż propranolol aktywność fosforylazy na izolowanych sercach, wywołaną izoprenaliną [519], U szczurów ze spontanicznym nadciśnieniem działa hipotensyjnie 5 razy silniej niż propranolol [519].
Komentarze